N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

中文名	GSK429286A
英文名	GSK429286A
别名	GSK429286A游离 ROCK1和ROCK2抑制剂(GSK429286A) N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺
英文别名	RHO-15 GSK429286A GSK 429286 A RHO-15(GSK429286A) N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-3-pyridinecarboxamide N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide GSK 429286 A N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide GSK 429286 A
CAS	864082-47-3
化学式	C21H16F4N4O2
分子量	432.37
密度	1.468
沸点	688.4±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 10 mg/mL
酸度系数	12.10±0.40(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。 GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。
体内研究	GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压，30 mg/kg剂量治疗大约2小时后，最大降低50 mmHg。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	25 - 吞食有毒。
安全术语	45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3

N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.313 ml	11.564 ml	23.128 ml
5 mM	0.463 ml	2.313 ml	4.626 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.313 ml
5 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.463 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

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