中文名 | GSK429286A |
英文名 | GSK429286A |
别名 | GSK429286A游离 ROCK1和ROCK2抑制剂(GSK429286A) N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺 |
英文别名 | RHO-15 GSK429286A GSK 429286 A RHO-15(GSK429286A) N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-3-pyridinecarboxamide N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide GSK 429286 A N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxamide GSK 429286 A |
CAS | 864082-47-3 |
化学式 | C21H16F4N4O2 |
分子量 | 432.37 |
密度 | 1.468 |
沸点 | 688.4±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
酸度系数 | 12.10±0.40(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。 GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。 |
体内研究 | GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.313 ml | 11.564 ml | 23.128 ml |
5 mM | 0.463 ml | 2.313 ml | 4.626 ml |
10 mM | 0.231 ml | 1.156 ml | 2.313 ml |
5 mM | 0.046 ml | 0.231 ml | 0.463 ml |
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